BACKGROUND: Clofazimine (CFZ) is routinely used worldwide for the treatment of leprosy and TB. However, no liquid or dispersible tablet formulations of CFZ are currently available commercially for patients with challenges ingesting soft gelatin capsules or solid formulations. The aim of this research was to develop stable extemporaneous liquid formulations of CFZ that can be stored at room temperature for several weeks to enable practical dosing in the field. METHODS: Two formulations were prepared in syrup and sugar-free vehicles with CFZ tablets using a simple method that can be used in a routine pharmacy. Suspensions were stored at room temperature and at 30°C for 30 days. Formulation aliquots were tested on Days 0, 15 and 30 for appearance, pH, potency and microbial counts. RESULTS: Appearance remained unchanged during storage. The pH of both formulations was between 4.0 and 6.0. Potency was between 90% and 110% for 30 days in the syrup formulation and for 15 days in the sugar-free formulation. Microbial counts met United States Pharmacopeia 1111 limits for oral aqueous liquids and specific organisms were absent. CONCLUSIONS: A simple field-friendly method was successfully developed for the preparation of CFZ liquid formulations using commonly available ingredients. This will permit practical dosing and titration for children and other patients with swallowing challenges.
CONTEXTE:: La clofazimine (CFZ) est systématiquement utilisée dans le monde entier pour le traitement de la lèpre et de la TB. Toutefois, aucune préparation commerciale sous forme liquide ou sous forme de comprimés dispersibles de CFZ n’est actuellement disponible pour les patients qui ne peuvent avaler de gélules ou de préparations commerciales solides. L’objectif de cette étude était de développer des préparations liquides extemporanées stables de CFZ, pouvant se conserver à température ambiante pendant plusieurs semaines afin de faciliter le dosage sur le terrain.
MÉTHODES:: Deux suspensions des comprimés de CFZ ont été préparées avec et sans sucre, en utilisant une méthode simple qui peut être utilisée en pharmacie. Les suspensions ont été conservées à température ambiante et à 30°C pendant 30 jours. Les aliquotes ont été testées aux jours 0, 15 et 30 afin de déterminer l’apparence, le pH, la puissance et le taux de bactéries.
RÉSULTATS:: L’apparence est restée inchangée pendant la période de conservation. Le pH des deux préparations se situait entre 4,0 et 6,0. La puissance se situait entre 90% et 110% pendant 30 jours pour la préparation de sirop, et pendant 15 jours pour la préparation sans sucre. Le taux de bactéries était conforme aux seuils définis par la United States Pharmacopeia <1111> pour les formulations liquides aqueuses orales, et aucun organisme particulier n’a été retrouvé.
CONCLUSIONS:: Une méthode simple et facile à mettre en œuvre sur le terrain a été développée avec succès pour la préparation de formulations liquides de CFZ en utilisant des ingrédients couramment disponibles. Cette méthode permettra un dosage et une titration pratiques pour les enfants et les patients présentant des troubles de la déglutition.